Фармакология и рецептура
Просмотров: 17 955

Твердые лекарственные формы

К твердым лекарственным формам относятся порошки, таблетки, пилюли, болюсы.

Виды лекарственных форм

Таблетки — tabulettae (единственное число — tabuletta, родительный падеж — tabulettae). Таблетка — это спрессованный порошок, иоготовляемый фабричным путем. Таблетки бывают круглой, плоской, двояковыпуклой, овальной или иной определенной формы (рис. 6).

Если в таблетки входят небольшие количества сильнодействующих или ядовитых веществ, то эти вещества предварительно смешивают с некоторым количеством индиферентных или вкусовых веществ (constituent). Состав массы для изготовления таблеток должен быть такой, чтобы таблетка не рассыпалась при хранении и транспортировке, но распадалась в желудочно-кишечном канале.

В тех случаях, когда готовые таблетки легко подвергаются окислению или когда необходимо маскировать неприятный вкус, таблетки дражируют. Дражирование состоит в том, что таблетки покрывают слоем сахара, какао или шоколада в особых дражи-ровальных аппаратах.

Таблетки очень удобны для перевозок и храпения; при приеме их скрадывается неприятный или горький вкус лекарственных веществ. Далее преимуществом таблеточной формы является точность, чистота и гигиеничность изготовления при помощи таблеточных машин. Таблетки сохраняются длительнее, чем порошки.

Таблетки предназначаются не только для внутреннего употребления, но и для приготовления растворов.

Таблетки, предназначенные для наружного употребления, в состав которых входят ядовитые вещества, должны быть окрашены: сулемовые — раствором эозина, остальные—раствором метиленового синего.

Таблетки не должны иметь пятен, должны иметь правильную форму, цельные края; они не должны крошиться, на них не должно быть заметно выщербленных мест. Таблетки не должны разламываться при падении на деревянную поверхность с высоты 1—1,5 м. Таблетки должны растворяться или распадаться в воде при температуре 37° в точение 10 минут при покачивании колбы 1—2 раза в секунду. Раепадаемостью следует считать превращение таблетки в большое количество, мелких кусочков или в мелкий порошок. Для таблеток, покрытых драже, срок растворения и распадаемости удлиняют до получаса. Например, в клиннике композит во время послеоперационной реабилитации после пластическиой операции и других видов пластической хирургии применяются современные препараты в виде таблеток, а также ксметическое оборудование LPG.

По истечении одного года таблетки должны быть проверены на распадаемость. Таблетки, не распадающиеся в требуемый срок, должны быть изъяты.

При выписывании таблеток в рецепте указывают действующие лекарственные вещества и их количества. Состав таблеточной массы никогда не указывается, даже если выписываются очень малые количества. Например:

Rp. Codeini phosphorici 0,015
D. t. d. N. 6 in tabulettis
S. По 1 таблетке 2—3 раза в день

Rp Aspirini 0,5
D. t. d. N. 6 in tabulettis

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp. Tabulettae aspirini 0,5
D. t. d. N. 6
S. По 1 таблетке 3 раза в день

Порошки — pulveres (единственное, число — pulvis, родительный падеж — pulveris). В форме порошков может быть выписано почти всякое лекарственное вещество, если его можно превратить в порошок. Порошок является одной из наиболее употребитель-пых лекарственных форм. Эта лекарственная форма очень проста и удобна для приема внутрь, но ее недостаток состоит в том, что в Политике не скрадывается часто неприятный вкус лекарства. Кроме того, применение порошков в детском и старческом возрасте, если препарат плохо растворим, чрезвычайно затруднительно. В порошках нельзя выписывать вещества, жадно поглощающие из воздуха влагу или легко разлагающиеся под влиянием света и воздуха. Некоторые вещества при растирании в порошок в смеси с другими могут легко взрываться (например, бертолетова соль с марганцовокислым калием) или же расплываться (например, камфора с хлоралгидратом).

Капсулаторка

По Фармакопее, в зависимости от степени измельченности, различают несколько видов порошков. Наиболее употребительны крупные порошки — pulveres grossi, затем следуют мелкие порошки— pulveres subtiles и мельчайшие — pulveres subtilissimi.

Если не указано, какой порошок должен быть отпущен, то обычно отпускают мелкий порошок. Выписывание мельчайших порошков, применяемых обычно в глазной практике и в хирургии, требует специальных указаний в рецепте.

Порошки бывают простые и сложные. Простой порошок — pulvis simplex — состоит из одного лекарственного средства, сложный же — pulvis compositus — из нескольких лекарственных веществ.

Отпускаются порошки неразделенными — non divisi, если в состав их не входят сильнодействующие или ядовитые вещества. Такими порошками бывают: присыпки, некоторые слабительные средства, зубной порошок и т. п. В таком случае их отпускают наразвешенными в .пакетике или коробочке. Надример:

Rp. Magnesiae ustae 20,0
DS. По 1/2 чайной ложки на lU стакана воды 2 раза в день (при метеоризме)

Rp. Pulv. Liquiritiae compositi 20,0
DS. По 1/2 чайной ложки на ночь (слабительное)

Чаще же употребляются порошки разделенные — divisi, пред-иазначенные на один прием. Такие порошки, предназначенные на один прием, должны весить от 0,25 до 1,0 и отпускаются в пакетиках из белой гладкой бумаги или бумажных капсулах.

Простые разделенные порошки выписываются с указанием весовых количеств каждого порошка и общего их числа. Это делается на латинском языке: dentur tales doses N. — отпустить таких доз числом столько-то. Например:

Rp. Aspirini 0,3
D. t. d. N. 6 (Dentur tales doses N. 6)
S. По 1 порошку 3 раза в день

Сложные порошки получают тщательным смешиванием простых порошков, пока масса приготовляемого порошка не будет однородной при рассматривании невооруженным глазом.

Облатки

При выписывании сложного порошка указываются весовые количества для каждого входящего в рецепт лекарственного вещества, необходимые для одного порошка. Затем в рецепте дается указание фармацевту: смешай, сделай порошо-к — misce fiat pulvis —и отпусти таких доз числом столько-то — dentur tales doses N. Например:

Rp. Phcnacetini 0,3
Coffeini natrio-benzoici 0,1
M. f. pulv. D. t. d. N. 6
S. По 1 порошку при головной боли

Здесь дано количество фенацетина и кофеина для одного порошка и указано, что надо отпустить 6 таких порошков.

Чтобы приготовить сложный порошок по выписанному рецепту, отвешивают количество каждого лекарственного вещества, требующееся для изготовления порошков. На один порошок выписано 0,1 кофеина, а на 6 порошков, следовательно, 0,1 X 6 = 0,6. Отвешивают 0,6 кофеина и высыпают в ступку. Таким же образом отвешивают 1,8 фенацетина, по 0,3 на 6 порошков, всыпают в ту же ступюу и тщательно растирают оба порошка пестиком до тех пор, пока смесь не станет однородной. Каждый порошок должен весить 0,3+0,1=0,4. Такое количество отвешивают на маленьких роговых весах при помощи капсулатурки (рис. 3) шесть раз, каждый раз на кусок белой гладкой бумаги определенного размера (бумажная капсула), в который порошок и завертывают. Затем порошки помещают в общий пакетик с этикеткой, на которой проставлен очередной номер, и в таком виде отпускают покупателю.

Если выписывается слишком малое количество порошка, что бывает при назначении ядовитых и сильнодействующих средств, то в него добавляют какое-либо, почти не действующее или слабодействующее, вещество до определенного веса, меньше которого порошок быть не может, т. е. до 0,2—0,25. Это вещество будет являться формообразующим, или придающим форму веществом — oonstituens. С этой целью добавляют сахар свекловичный или тростниковый (saceharum) или молочный сахар (saccharum lactis), который менее гигроскопичен, чем тростниковый. В качестве формообразующего вещества используют также какое-либо слабодействующее вещество, например, двууглекислую соду.

Rp. Codeini phosphorici 0,015
Sacchari 0,2
M. f. pulv. D. t. d. N. 6 S.
По 1 порошку прй кашле

Rp. Calomelanos 0,06
Sacchari lactis 0,2
M. f. pulv. D. t. d. N. 6 S.
По 1 порошку через 2 часа

Если же порошки содержат вещесетва, обладающие, сильным запахом и легко улетучивающиеся, или же соли, притягивающие влагу, то их отпускают в вощаной или парафинированной бумаге. Это указывается в рецепте: дай в вощаной бумаге—da in charta cerata — или дай в парафинированной бумаге — da in charta paraffinata. Например:

Rp. Camphorae 0,1
Sacchari 0,3
M. f. pulv. D. t. d. N. 6 in charta cerata (in charta paraffinata)
S. По 1 порошку 3 раза в день

Порошки, имеющие очень горький или неприятный вкус, отпускают в крахмальных капсулах и облатках — capsula amyla-сеа s. oblata. Эти капсулы приготовляются из крахмала или из животного клея (рис. 4). Облатки обычно бывают белого цвета, без вкуса и запаха и состоят из двух крахмальных чашечек, вкладывающихся одна в другую. В чашечку меньшего размера насыпают порошок, а другой, большего размера, закрывают ее. Облатка может вместить от 0,25 до 0,5, а иногда и более порошка. В холодной воде облатки должны размягчаться, а не распадаться, в горячей же воде они полностью распадаются с образованием мутной жидкости. Например:

Rp. Chinini hydrochlorici 0,3
D. t. d. N. 10 in capsulis amylaceis (in oblatis)
S. По 1 облатке 4 раза в день

Крахмальные облатки непрочны и при помещении в них легко отсыревающих порошков быстро размягчаются и разрываются. Поэтому они используются сравнительно мало.

Кроме крахмальных капсул, существуют еще желатиновые capsulae gelatinosae. Они бывают двух видов. Студенистые желатиновые .капсулы (capsulae gelatinosae) изготовляют из лучшего животного клея (желатина), иногда с прибавлением сахара или глицерина. Эти капсулы имеют вид крупных, яйцеобразных или продолговатых сосудов, вмещающих от 0,1 до 1,5 жидкого или твердого вещества. Твердые желатиновые капсулы (capsulae operculatae) состоят из двух коротких, закрытых с одной стороны и плотно входящих друг в друга желатиновых цилиндров, вмещающих от 0,03 до 0,5 вещества (рис. 5). Желатиновые капсулы должны быть прозрачны и распадаться в течение 10 минут в достаточно большом (20-кратном) количестве теплой воды (35—40°).

Rp. Ol. Ricini 2,0
D. t, d. N. 10 in capsulis gelatinosis
S. Принять в течение получаса

Rp. Chinini hydrochlorici 0,3
D. t. d. N. 12 in capsulis operculatis
S. По 1 капсуле 3 раза в день

Помимо вышеперечисленных, имеются еще кератиновые капсулы—capsulae keratinosae— и глутоловые каосулы — capsulae glutoidales. Эти капсулы распадаются только в кишечнике, минуя желудок, и используются в тех случаях, когда не хотят, чтобы вещество оказывало действие, например, раздражающее, на слизистую желудка.

Капсулы

Пилюли — pilulae {единственное число — pilula, родительный надеж — pilulae). Пилюля имеет вид маленького шарика, вес которого колеблется от 0,1 до 0,5. Пилюли меньшего веса, от 0,02 до 0,1, носят название крупинок (granulae) и приготовляются со смесью молочного сахара и аравийской камеди.

Пилюли весом более 0,5 носят название, болюсов (boli). Их приготовляют более мягкими, чем обычные пилюли. В настоящее время болюсы почти не употребляются.

В состав пилюль входят вещества лекарственные и составляющие пилюльную массу.

Таблетки

Пилюльная масса (massa pilularum), обычно приготовляемая из экстракта и порошка растительного происхождения, должна быть густа, как тесто, легко отставать от стенок ступки и пестика и нескоро высыхать. Наиболее употребительная пилюльная масса состоит из порошка и экстракта лакричного или солодкового корня (pulvis et extractum radicis Liquiritiae s. Glycyr-rhizae). Обычно экстракта берут 7з или ‘Д веса всей массы пилюль, а порошка — все остальное количество. В рецепте могут также не указываться весовые количества порошка и экстракта, я просто может быть сказано «сколько нужно» (quantum satis).

Можно также не указывать состав пилюльной массы, а применить выражение: «Пилюльной массы сколько нужно для приготовления пилюль числом столько-то» (Massae pilularum quantum satis ut fiant pilulae N.). Тогда no усмотрению фармацевта пилюльная масса приготовляется из индиферентных веществ, придающих ей надлежащую плотность, как-то: порошок лакричного корня (radix Liquiritiae), глицерин (Glycerinum), слизь трагаканта, сахарный сироп (sirupus simplex), патока, дрожжевой экстракт, сухие дрожжи. Кроме того, употребляют индиферентные! экстракты, например, лакричный экстракт, и др.

Если в состав пилюль входят вещества, легко разлагающиеся при смешивании с органическими веществами, как, например, нитрат серебра, перманганат калия, то в качестве основы применяют гидрат окиси алюминия или белую глину с добавлением небольшого количества вазелина.

Пилюли приготовляют при помощи пилюльной машинки, на которой, в зависимости от ее устройства, можно сразу сделать 25 или 30 пилюль. Поэтому пилюль выписывают в количестве 25 или 30 или числом, кратным этим числам, — 50, 60 и т. д.

Перед отпуском пилюли обычно обсыпают порошком лико-п^дия, а пилюли с нитратом серебра и с перманганатом калия — каолином.

Пилюля должна распадаться в течение часа в воде при 37° при частом круговом движении колбочки, ио без взбалтывания.

При выписывании пилюль расчет производят на все их количество, т. е. входящие в их состав ингредиенты выписывают на все пилюли сразу, а не так, как при выписывании порошков и таблеток, — на один порошок, на одну таблетку. Например, мышьяковистой кислоты из расчета по 0,001 на каждую пилюлю на 30 пилюль нужно взять: 0,001 X 30 = 0,03.

Rp. Acidi arsenicosi 0,03
Extracti et pulveris radicis
Liquiritiae quantum satis
ut fiant pilulae N. 30
DS. По ,1 пилюле 3 раза в день

Стрихнина из расчета 0,001 на одну пилюлю на 25 палюль нужно взять: 0,001 X 25 = 0,025. Например:

Rp. Strychnini nitrici 0,025
Massae pilularum quantum
satis ut fiant pilulae N. 25
DS. По 1 пилюле 2 раза в день

Для приготовления пилюль в ступку помещают отвешенное количество лекарственного вещества, нужное количество экстракта и порошка и, если экстракт сухой, добавляют столько капель воды, сколько делается пилюль; затем тесто замешивают и раскатывают в палочку, которую помещают на пилюльную машинку (рис. 7), и при помощи соединяющихся ребристых поверхностей разрезают на равные части. Последние выкатывают в шарики и полученные пилюли обсыпают опорами плауна (Lyeopodium) для того, чтобы они не склеивались.

Пилюльная машинка

В настоящее время пилюли являются сравнительно мало употребительной лекарственной формой, так как имеют ряд существенных недостатков: малогигиеничный способ приготовления, нестойкость лекарственной формы, невозможность массового фабричного производства. Используется эта лекарственная форма лишь при назначении некоторых лекарственных веществ, обладающих неприятным вкусом или действующих вредно на зубы и применяемых в течение длительного срока.

Комментарии