Фармакология и рецептура
Просмотров: 2 597

Группа сульфаниламидных препаратов

Сульфаниламидные препараты являются по своему химическому строению производными сульфаниламида. К сульфаниламидным препаратам относится большая труппа препаратов, обладающих ярко выраженным химиотерапевтическим действием на различные кокки: стрептококки, стафилококки, менингококки, пневмококки и т. п.

Сульфаниламидные препараты оказывают в основном бактериостатическое действие, т. е. задерживают развитие микроорганизмов. Существенным фактором роста многих микроорганизмов является парааминобензойиая кислота. Сульфаниламиды, особенно белый стрептоцид, сходны по своему химическому строению с парааминобензойной кислотой. Предполагают, что сульфаниламиды вытесняют поэтому парааминобеизойную кислоту и становятся на ее место, лишая, таким образом, микробов способности дальнейшего развития, роста и размножения. Сульфаниламидные вещества содержат также противовоспалительные препараты для суставов и другие лекарства.

Характер действия сульфаниламидных препаратов зависит от их концентрации в крови. Концентрации, которые создаются в организме при применяемых терапевтических дозах, недостаточны, чтобы действовать бактерицидно, и приводят только к б а ктер иостатическому действию. Сульфаниламидные препараты выделяются из организма главным образом почками в виде аце-тилированных производных (соединение с остатком уксусной кислоты) достаточно быстро, так что уже часа через четыре после приема концентрация сульфаниламидов начинает падать. Поэтому приходится назначать эти препараты в достаточно больших дозах, через каждые 4 часа, в начале заболевания, а затем дня через 2—3, когда все проявления болезни исчезнут, более редко, но обязательно по существующим схемам приема. Промежуток между отдельными приемами препаратов можно удлинить только тогда, когда в организме останутся ослабленные, маложизненные культуры бактерий, на которые сульфаниламиды оказывают действие и в более слабых концентрациях.

Применение малых доз сульфаниламидных препаратов, особенно в начале лечения, не рекомендуется ввиду возможности образования форм микробов, устойчивых по отношению к сульфаниламидам.

Белый стрептоцид (Streptoeidum album). Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок бее запаха, плохо1 растворимый в воде. Выпускается в виде порошков и таблеток по 0,5: для приема внутрь по 0,5—1,0 несколько раз в сутки, не более 4,0—7,0 pro die, а при амбулаторном лечении не более 2,0—3,0. Кроме того, белый Стрептоцид назначают как наружное в виде пудры по 5,0—10,0 на рану или в виде штифтов по 1,0 в раневые ходы. Применяется при роже, послеродовом сепсисе, ангине, эпидемическом менингите, гоноррее и многих других заболеваниях. Оказывает избирательное химиотерапевтическое действие на многие микроорганизмы: стрептококк, менингококк, пневмококк и пр. Белый стрептоцид, как и все сульфан ил амиды, применяется по 1,0 через (Каждые 4 часа (первый прием может быть удвоен) в течение 2—3 дней, затем по 1,0 через каждые 6 часов (1—2 дня) и, наконец, по 1,0 через каждые 8 часов. Таким образом, вначале создается достаточно большая концентрация препарата в крови, которая затем поддерживается более редкими приемами. Наружно белый стрептоцид применяется стерильным для лечения ран и предупреждения их заражения.

С этой целью после первичной обработки раны производится ее присыпка; обычно одновременно дают также препарат и внутрь ПО 1,U через каждые 4 часа. При местном применении действие сульфаниламидных препаратов ослабляется в присутствии крови, шоя и продуктов распада ткани из-за наличия в них параамино-бензойной кислоты. Поэтому раневые поверхности должны быть предварительно подвергнуты тщательной первичной обработке.

Применение белого стрептоцида противопоказано при резко выраженных заболеваниях сердечно-сосудистой системы и крови, при активном туберкулезе легких, при язвах желудка и кишечника и при патологической беременности.

Белый стрептоцид выделяется почками. При применении белого стрептоцида и других сульфаниламидов могут наблюдаться побочные явления, выражающиеся в головокружении, сердцебиении, иногда повышении температуры (свыше 38°), рвоте, поносе, образовании метгемоглобина и сульфгемоглобина в крови. При наличии этих явлений следует немедленно прекратить дачу препарата, вводить большие количества подщелоченной жидкости (до 5 л в день) и затем провести симптоматическое лечение. Одновременно с белым стрептоцидом противопоказана дача большинства слабительных, а также веронала и других его производных. В комбинации белого стрептоцида со слабительными, как содержащими серу, так и не содержащими ее, токсичность, препарата резко возрастает. Поэтому при лечении белым стрептоцидом в качестве слабительного можно назначать только вазелиновое масло.

Сульфидин (Sulfidinum). Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха, мало растворимый в воде (1:1 000), но хорошо в растворах едких щелочей и в разведенных минеральных кислотах. Сульфидин применяется внутрь по 0,5—1,0 несколько раз в день через равные промежутки времени (4—6 часов) до 6,0—7,0 в сутки; в вену вводят (в настоящее время очень редко) но 20 мл 1 % раетвора, чередуя с приемом внутрь (согласно «Инструкции» Наркомздрава СССР, 1943), в течение 3 дней. Высшие дозы 2,0—(7,0).

Сульфидин обладает очень сильным избирательным действием по отношению ко многим возбудителям заболеваний. Оказывает очень хороший терапевтический эффект и быстро устраняет проявление болезни при крупозном воспалении легких, гоноррее, цереброспинальном менингите и других заболеваниях. После исчезновения симптомов заболевания еще несколько дней следует продолжать прием сульфидина. При крупозном воспалении легких на курс лечения обычно расходуют 21,0—22,0. Лечение крупозной пневмонии у взрослых производится круглые сутки по следующей, схеме: первые сутки лечения — сразу 2,0, а потом по 1,0 через каждые 4 часа; вторые сутки — по 1,0 через каждые 4 часа; третьи сутки — по 1,0 через каждые б часов; четвертые сутки — по 1,0 через каждые 8 часов; пятые сушило 0,5 через каждые 6 часов.

На курс лечения гонорреи обычно расходуют 22,0 сульфидина. Лечение производят оо следующей схеме: на прием (назначают по 0,5 сульфидина первые 3 дня .по 8 раз, затем 2 дня по 6 раз и последние 2 дня по 4 раза.

Сульфидин при этих заболеваниях значительно более эффективен, чем белый стрептоцид. Хорошие результаты получаются при одновременном применении сульфидина с белым стрептоцидом в случаях различных ранений: стерильный белый стрептоцид в виде присыпки на раму, а сульфидин внутрь 8,0—10,0 в первые сутки, а затем до 6,0 в сутки.

Сульфидин (выделяется главным образом почками, а также кишечникам:. Препарат достаточно токсичен. При приеме его часто наблюдаются побочные явления в виде тошноты и рвоты; кроме того, иногда отмечаются изменения в составе крови, кожные сыпи, воспаление печени и выпадение кристаллов ацетил-сульфидина в почках и мочевых путях с последующей закупоркой их, иногда со смертельным [исходом. Противопоказана, так же как и при белом стрептоциде, одновременная дача сульфидина и слабительных. При лечении сульфидином рекомендуется обильное питье, главным образом щелочных вод, для быстрейшего выведения препарата из организма и во избежание закупорки мочевых путей.

Вследствие плохой переносимости многими больными сульфидина (появление тошноты и рвоты), а также из-за возможности развития тяжелых осложнений со стороны почек рекомендуется заменять сульфидин другими, менее токсичными препаратами, например, сульфазолом, сульфадиазином и т. п.

Сульфазол (Sulfazolum). Белый или слегка желтоватый порошок без запаха, мало> растворимый в воде (1 : 2 000). Применяется в дозах, одинаковых с сульфидином. Раствор сульфазола может быть приготовлен так же, как и раствор сульфидина в едкой щелочи. Высшие дозы 2,0— (7,0).

Сульфазол действует аналогично сульфидину и применяется при крупозном воспалении легких, менингите, гоноррее. В первые же два дня наступает исчезновение проявлений болезни, но для полного излечения необходима дача сульфазола в течение несколько большего времени, чем сульфидина. При лечении крупозной пневмонии вначале дают1 3,0 сульфазола, а затем придерживаются той же схемы лечения, что и для сульфидина. Лечение продолжают (несколько дольше, чем при сульфидине, расходуя на Весь курс лечения около 30,0 сульфазола. При лечении гонорреи, менингита и других заболеваний количество сульфазола на курс лечения также (несколько возрастает против количества сульфидина. Сульфазол применяют внутрь для лечения и предупреждения заражения ран при одновременном местном применении белого стрептоцида; в этом случае в первые сутки дают 8,0—10,0 препарата, во (вторые и последующие — до 6,0.

Большим преимуществом сульфазола по сравнению с сульфидином является то, что он хорошо переносился больными и почти необладает побочными действиями. При применении сульфазола, так же как и при приеме сульфидина, рекомендуют вводить в организм большие количества жидкости.

Сульфацил (Sulfacylum). Белое кристаллическое вещество; натриевая соль его — Sulfacylum solubile, легко растворима в воде.

Сульфацил действует слабее на пневмококков и гонококков, чем сульфидин и сульфазол, но он менее токсичен и оказывает больший эффект при стафилококковой инфекции.

Особенно успешно сульфацил натрия применяется при бле-норрее глаз новорожденных в виде 10—<20—30% растворов и для лечения язв роговицы, в особенности инфицированных. Сульфацил употребляется также для лечения различных инфицированных ран в виде мази, присыпки и 5—10% растворов. Высшие д о з ы 2,0—(7,0).

Дисульфан (Disulfanum). Мелкокристаллический препарат белого или белого с желтоватым оттенком цвета, нерастворимый в воде.

На стрептакоккор, гонококков, стафилококков действует слабее, чем сульфидин и сульфазол, но оказывает хорошее действие при. кишечных инфекциях и особенно на возбудителя бациллярной дизентерии. Дисульфан хорошо переносится больными и почти не обладает побочным действием. Особенно широко он применяется для лечения бациллярной дизентерии и гонорреи. Вследствие плохой растворимости дисульфана создается очень большая концентрация его ib кишечнике, а следовательно, благоприятные . условия для воздействия на микробов, находящихся в кишечнике. Для лечения дизентерии дисульфан назначают по 0,5—1,0 на прием и до 3,0—4,0 в сутки. Всего на курс лечения обычно расходуется 5,0—12,0 дисульфана. Высшие дозы 2,0-(7,0).

Rp. Streptocidi albi 0,5
D. t. d. N. 12 in tabulettis
S. По 2 таблетки через 4 часа

Rp. Sulfazoli 1,0
D. t. d. N. 30
S. Принимать по указанию врача. На курс лечения крупозной пневмонии

Rp. Disulfani 0,5
D. t. d. N. 10 in tabulettis
S. Принимать по указанию врача

Rp. Sulfidini 1,0 D. t. d. N. 24
S. 2 порошка на прием, а затем по 1 порошку через каждые 4 часа

Rp Sob sulfacili solub. 20% 10,0
DS. Глазные капли

Комментарии