Фармакология и рецептура
Просмотров: 2 303

Группа опия

Опий (Opium; Laudanum; Meconium). Масса бурого цвета с характерным запахом, представляющая собой застывший млечный сок из недозрелых головок снотворного мака (Papaver som-niferum). Высшие дозы 0,1—(0,3).

Применяется в порошках и таблетках по 0,01—0,03.

Экстракт опия сухой (extractum Opii siccum). Губчатая масса бурого цвета, дающая с водой мутный раствор очень горького вкуса. Высшие дозы 0,05- (0,3).

Применяется в порошках, пилюлях и свечах по 0,01—0,03.

Настойка опия (tinctura Opii simplex). Темнобурая прозрачная жидкость. Высшие дозы 20 капель — (50 капель).

Применяется по 3—10 капель, часто в смеси с другими препаратами.

Омнопон (Omnoponum; Pantoponum). Порошок бурого цвета, представляющий собой смесь всех алкалоидов опия в тех же соотношениях, что и в опии, но взятых в виде хлористоводородных солей. Высшие дозы 0,03—(0,1).

Применяется в порошках и в растворах для подкожных инъекций. Растворы 1 и 2% выпускаются в ампулах по 1 мл.

Хлористоводородный морфин (Morphinum hydrochloricum). Порошок белого цвета, растворяющийся в 25 частях воды и 50 частях спирта. В ы с ш и е дозы 0,03— (0,1).

Применяется в порошках, таблетках и свечах по 0,01 и 1 % растворах по 1 мл в ампулах для подкожных инъекций.

Кодеин (Codeinum). Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Растворяется в 150 частях воды и 2,5 части спирта. Высшие д о з ы 0,05—(0,2).

Применяется в порошках, таблетках и растворах по 0,01 и 0,015.

Фосфорнокислый кодеин (Codeinum phosphoricum). Белый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Высшие дозы 0,1 — (0,3).

Применяется в порошках, таблетках и растворах по 0,01—0,03.

Дионин (Dioninum). Белый кристаллический порошок, горького вкуса. Растворим в 12 частях воды и в 25 частях спирта. В ы с ш и е д о з ы 0,03— (0,1).

Применяется в порошках, растворах, пилюлях по 0,01—0,02 и в виде глазных капель—1—8% растворы.

Текодин (Thecodinum), эвкодал. Представляет собой белый кристаллический порошок горького вкуса, растворимый в 6 частях воды и 60 частях спирта. Высшие дозы 0,01 — (0,03). Применяется внутрь в порошках по 0,005—0,02 1—-2 раза в день или подкожно в виде 1 % раствора по 1 мл.

Хлористоводородный папаверин (Papaverinum hydrochloricum). Белый кристаллический порошок слегка горького вкуса. Высшие дозы ОД—(0,2).

Применяется в порошках и растворах по 0,02—0,05.

В опии содержится более 20 алкалоидов: морфин, кодеин, героин, папаверин и др. Алкалоидами (от слова alkali — шелочь) называются сложные органические вещества, в состав которых входит азот, углерод, водород и иногда кислород. Большинство алкалоидов обладает тем или другим ярко выраженным действием; они токсичны, легко вступают в соединение с кислотами, образуя соли. Алкалоиды опия по своему химическому строению разделяются на две группы. К первой группе относится морфин, кодеин, героин и др.; типичным же представителем второй группы является папаверин. Морфин, кодеин и др. характеризуются Тем, что Обладают хорошо выраженным действием на центральную нервную систему и, кроме того, вызывают спастическое сокращение гладкой мускулатуры. Другая же группа, например, папаверин, отличается способностью вызывать расслабление гладкой мускулатуры и в значительно меньшей степени влияет на центральную нервную систему.

Вещества, содержащиеся в опии, обладают сильным действием на различные отделы центральной нервной системы, угнетая и даже парализуя их. Вследствие этого наиболее ярко выражено действие на .болевой, кашлевой и дыхательный центры, а также на перистальтику кишечника.

Наиболее важным алкалоидом опия является морфин. Морфин обладает избирательным угнетающим действием на болевые центры. Под влиянием угнетающего действия морфина на болевые центры исчезают или значительно уменьшаются упорные боли, например, при различных травмах, коликах и т. п. Больной, страдающий сильными болями, под влиянием морфина успокаивается, часто засыпает. Но сон, вызываемый небольшими терапевтическими дозами морфина, очень чуток вследствие возникно- вения при этом повышенной рефлекторной возбудимости (действие на спинной мозг). При дотрагивании, при громком окрике или шуме больной просыпается. Но, наряду с этим чрезвычайно важным воздействием морфина на болевые центры, из-за чего его и применяют, может в большей или меньшей степени проявиться и угнетающее действие препарата на дыхательный центр. Оно оказывается сначала в урежении и углублении дыхательных движений, затем глубина дыхания уменьшается, дыхание становится поверхностным, уменьшается вентиляция легких, а вместе с тем понижается и возбудимость дыхательного центра. Если у пациента возникли проблемы, то необходимо вызвать врача. При увеличении дозы морфина дыхание становится неправильным, прерывистым и часто (Наступает смерть от паралича дыхательного центра (рис. 17).

В тесной связи с деятельностью дыхательного центра находится каникчюп центр, который также угнетается морфином. Кашле. вой центр становится менее возбудимым, вследствие чего уменьшаются и становятся более редкими кашлевые толчки.

Морфин вызывает замедление перистальтики кишечника как вследствие угнетающего действия на нервные окончания его, так п вследствие спастического сокращения жомов кишечника, например, привратника, илеоцекального и заднепроходного. В связи с этим замедляется продвижение пищевых масс в кишечнике и наблюдаются запоры.

Рис. 17. Действие морфина на дыхание кролика (по опытам А. А. Мпздри-ковой в лаборатории проф. М. Н. Николаева). Запись дыхательных движений. Слева направо: I — норма; II — введение 2 мл 2% раствора хлористоводородного морфина; III, IV и V — угнетающее действие морфина на дыхание.

Характерным для действия морфина является также резкое сужение зрачков, замедление сердечных сокращений и спазм сфинктера мочевого пузыря. Во избежание возможных разрывов мочевого пузыря приходится иногда спускать мочу катетером.

Морфин довольно быстро всасывается и, поступив © кровь, частично подвергается окислению. Недоокисленные части морфина выделяются слизистой оболочкой желудка и затем переходят в кишечник, где частью всасываются вновь в кровь, частью же выделяются с малом. Попавший в кровь морфия снова выделяется слизистой оболочкой желудка и т. д.

При приеме больших доз морфина наблюдается острое отравление, выражающееся следующими симптомами: зрачки резко сужены, сознание затемнено, дыхание поверхностное, редкое, пульс несколько замедленный. В дальнейшем наступает потеря сознания, исчезновение рефлексов и больной погружается в так называемый морфинный сон, переходящий затем в коматозное состояние, нарушить которое удается лишь тормошением больного.

При остром отравлении морфином рекомендуется применять повторные промывания желудка (даже после подкожного применения) до исчезновения признаков отравления. Промывание производится 0,1% раствором марганцовокислого калия (с целью окисления морфина и перевода его (В неядовитое соединение ди-оксиморфин) или же взвесью животного угля. Одновременно рекомендуется давать солевые слабительные, препятствующие всасыванию из кишечника. Для возбуждения дыхания применяют вдыхание карбогена, введение под кожу кофеина, коразола, ци-титона и других веществ, возбуждающих дыхательный центр. Помимо этих веществ, при остановке дыхания, пока работает сердце, делают искусственное дыхание. Необходимо спустить мочу во избежание разрыва мочового пузыря. Противопоказаны рвотные средства.

Наблюдаются случаи пристрастия к морфину вследствие вызываемой им эйфории, т. е. состояние особо хорошего самочувствия, благополучия. Больной испытывает потребность вводить вновь и вновь морфин для того, чтобы снова вызвать такое состояние. Но повторно вводимый в прежних дозах препарат, вследствие привыкания организма, перестает оказывать желаемое действие, и с каждым разом приходится вводить все большие и большие дозы. У морфинистов наступает резкое исхудание, вследствие падения аппетита, отмечается выпадение волос, сужение зрачков, сухость кожи; они испытывают повышенную жажду и жалуются на ослабление воли, состояние общего угнетения, упадок энергии и работоспособности. При введении морфина наступают скоропроходящие явления возбуждения, и работоспособность кратковременно восстанавливается. Таких больных помещают для лечения в закрытые лечебные учреждения.

В Советском Союзе, где труд является делом чести, делом славы и доблести трудящихся и где благосостояние народа непрерывно возрастает, случаи морфинизма единичны и чаше всего вызываются неосторожным (повторным назначением морфин.- больным, страдающим длительными заболеваниями, сопровождающимися сильными болями.

Морфин применяют в случаях упорных сильных болей, например, при различных травмах, послеоперационных болях, при почечных, печеночных коликах и т. п. Назначают подкожное введение морфина перед эфирным или хлороформным наркозом для потенцирования специфического действия наркотических. Во избежание пристрастия к морфину его рекомендуют применять только по назначению врача, избегая многократных повторных назначений.

При таких же показаниях применяется и омнопон. Этот препарат менее ядовит, чем морфия, и почти не вызывает пристрастия.

Дети значительно более чувствительны к препаратам опия и морфина и хуже переносят их, чем взрослые. Поэтому детям до пятилетнего возраста применение морфина противопоказано; остальные препараты опия разрешается давать детям лишь старше одного года.

Применение морфина противопоказано при недостаточности дыхательного центра.

Rp. Sol Morphini hydrochlorici 1% 1,0 1).
D. d. N. 10 in ampullis
S. По 1 мл подкожно

Rp. Morphini hydrochlorici 0,01
Exlr. Belladonnae 0,015
OI. Cacao 1,5 M. f. supp.
D. t. d. N. 6
S. По 1 свече 2 раза в день в прямую кишку

Rp. Sol. Omnoponi 2% 1,0
D. t. d. N. 6 in ampullis
S. По 0,5—1 мл подкожно

Rp. Omnoponi 0,01
D. t. d. N. 6 in tabulettis
S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp. Sol. Omnoponi 2% 10,0
DS. По 10 капель 2—3 раза в день

Кодеин обладает особенно хорошо выраженным угнетающим действием на кашлевой центр и поэтому широко применяется как противокашлевое средство. Следует помнить, что препараты труппы опия можно’ давать лишь при сухом кашле или же при кашле с незначительным количеством мокроты, так как в противном случае, подавляя кашлевые толчки, эти препараты могут вызвать задержку мокроты в легких. При даче препаратов опия при большом количестве мокроты легко возникают неприятные последствия, вплоть до воспаления и даже отека легкого и т. п. Во избежание такого нежелательного действия иногда препараты опия комбинируют с различными отхаркивающими, добиваясь этим урежения кашлевых толчков и, наряду ,с этим, обильного выделения при кашле мокроты. Имеется такая смесь опия с рвотным корнем в виде официнального препарата, называемого доверовым порошком, и др.

Rp. Codeini phosphorici 0,015
Natrii bicarbonici 0,25 M. f. pulv. D. t. d. К 10
S. По 1 порошку 2—3 раза в день

Rp. Codeini puri 0,015
D. t. d. N. 6 in tabulettis
S. По 1 таблетке при кашле

Rp. Pulv. Doveri 0,25 D. t. d. N. 10
S. По 1 порошку 2—3 раза в день

Дионин действует аналогично кодеину и применяется как про тивокашлевое. Употребляется дионин, кроме того, в глазной практике для некоторой анестезии глаз и с целью более быстрого рассасывания воспалительных процессов.

Rp. Dionini 0,01
Natrii bicarbonici 0,3
M. f. pulv. D. t. d. N. 10
S. По 1 порошку 2—3 раза в день
Rp. Sol. Dionini 3% 10,0 DS. Глазные капли

Опий применяется с целью закрепляющего действия, например, при ранении кишечника, при операциях по поводу геморроя, при гнойном аппендиците, иногда при поносах после предварительной очистки кишечника и т. п., чаще всего в виде опийной настойки. Для создания почти полного прекращения перистальтики, например, при ранениях кишечника и гнойном аппендиците, назначают большие дозы настойки опия, до 15—20 капель на прием. Опий не обладает таким действием на центральную нервную систему, каким обладает морфин. Однако на кишечник он действует более длительно и сильнее угнетает перистальтику, чем морфин. Это возникает благодаря наличию в опии ряда других алкалоидов, способствующих более сильному воздействию на кишечник, например, папаверина. Большая длительность действия зависит также и от имеющихся в опии балластных вещеегв, замедляющих всасывание (рис. 18).

Рис. 18. Влияние опия на перистальтику кишечника кошки, введенного через канюлю в желудок (опыты П. М. Субботина в лаборатории проф. М. П. Николаева). Запись сокращений подвздошной кишки. / — перистальтика в норме; II — угнетение перистальтики спустя 20 минут после введения 15 мл настойки опия: III — то же через 20 минут после введения опия.

Rp. Opii puri 0,015
Sacchari albi 0,2 M. f. pulv.
D. t. d. N. 6
S. По 1 порошку 2—3 раза в день

Rp. Extr. Opii 0,015 Butyri.
Cacao 1,5 M, f. supp.
D. t. d. N. 6
S. По 1 свече 2 раза в день

Rp. T-rae Opii simplicis 10,0
DS. По 5—10 капель 2—3 раза в день

Следует особо остановиться на синтетическом препарате теко-дине, который обладает хорошо выраженным болеутоляющим действием, но по сравнению с морфином и омнопоном почти не вызывает явлений привыкания, а также побочных действий, как-то: рвота, тошнота, эапоры.

Особый интерес представляет папаверин, действующий расслабляющим образом на гладкую мускулатуру. Папаверин при-меняется при спазмах желудка, кишечника, мочевого пузыря и особенно сосудов (см. ниже раздел «Сердечно-сосудистые средства»).

Комментарии