Фармакология и рецептура
Просмотров: 2 874

Жаропонижающие вещества: антипирин, пирамидон, фенацетин и группа салициловой кислоты

К группе жаропонижающих относятся вещества, действующие угнетающим образом на теплорегулирующий центр, находящийся под непосредственным воздействием коры. Угнетение через указанный центр теплорегуляции, теплопродукции и увеличение теплоотдачи жаропонижающими веществами впервые были доказаны учеником И. П. Павлова И. Г. Завадовским на примере антипирина. Терморегуляция организма осуществляется при помощи терморегулирующего центра, находящегося в головном мозгу. Температура тела поддерживается на определенной высоте с очень незначительными колебаниями благодаря подчиненности терморегулирующего центра коре головного мозга и связи его с другими центрами, с периферией и с органами, приним’ающими участие в регулировании темпера:туры. Напомним, что выработку тепла в основном (производят мышцы и большие железы (рис. 19).

Рассмотрим, каким образом происходит поддержание постоянной температуры у человека при нормальном состоянии твпло-репулирующего центра. Если охладить небольшой участок кожи, то рефлекторно, через твплорегулирующий центр, .произойдет сужение данного участка, уменьшится количество крови, протекающей по нему, и вследствие этого понизится потеря тепла. Таким образом, за счет уменьшения теплоотдачи температура тела сохраняется постоянной. При охлаждении более значительного участка кожи для поддержания постоянства температуры тела только одного уменьшения теплоотдачи может оказаться недостаточно. Тогда от теплорегулирующего центра импульсы поступают не только к сосудам данного участка, но и к мышцам, и к большим железам, вырабатывающим тепло. Железы начинают усиленно функционировать, мышцы сокращаться — возникает мышечная дрожь, озноб при сильном охлаждении. Здесь, следовательно, наряду с уменьшением теплоотдачи, происходит и усиленное теплообразование за счет работы желез и мышц и температура тела опять поддерживается на определенной постоянной высоте.

Ощущение холода зависит главным образом от состояния сосудов, а не от окружающей температуры. Сосуды сужены — появляется чувство холода, сосуды расширены — становится жарко. Это легко заметить у человека, находящегося под влиянием алкоголя. Периферические сосуды под влиянием алкоголя расширяются, и, несмотря на низкую окружающую температуру, такому человеку жарко. Поэтому довольно часто отмечаются случаи отморожения и даже замерзания среди лиц, опьяненных алкоголем и не ощущающих холода. Под влиянием охлаждения тела происходит возбуждение теплорепулирующего центра, и в ответ на это, в зависимости от степени возбуждения, происходит или уменьшение теплоотдачи, или же уменьшение теплоотдачи наряду с усиленным теплообразованием.

Рис. 19. Схема терморегуляции проф. М. П. Николаева.

При нагревании небольшого участка кожи наблюдается обратная картина. Происходит рефлекторно расширение сосудов, увеличивается количество протекающей крови и .наблюдается повышенная потеря тепла, т. е. происходит повышенная теплоотдача. Но при перегревании большой поверхности тела одной повышенной теплоотдачи может оказаться недостаточно, и тогда через теплорегулирующий центр осуществляется еще ряд дополнительных воздействий: усиленное отделение пота и испарение его, частое дыхание и уменьшение теплообразования. Усиленное перегревание тела вызывает угнетение теплорегулирующего центра, в результате чего возникает повышение теплоотдачи или повышение теплоотдачи одновременно с понижением теплообразования.

Нормальный теплорегулирующий центр достаточно устойчив как к охлаждению, так и к перегреванию и возможны лишь незначительные колебания температуры тела под влиянием изменения «пеишей температуры. Совсем иначе обстоит дело с теплоре-гулируюпшм центром, выведенным из равновесия в силу какого нибудь заболевания. В результате всех изменений, происходящих в больном организме, наступает нарушение регуляций различных систем и органов, в том числе теплорегулирующего центра. При этом теплорегулирующий центр возбуждается и как бы устанавливается на более высокую температуру.

Вследствие этого происходит уменьшение теплоотдачи, проявляющееся в резком сужении сосудов, уменьшении потоотделения, повышении выработки тепла и т. п. При этом у больного, вследствие резкого сокращения сосудов и усиленного сокращения мышц в результате увеличенного теплообразования и уменьшения теплоотдачи, появляется озноб (особенно при очень высокой температуре или при панкреатите). Такой возбужденный центр неустойчив, и у лихорадящих больных можно снизить температуру путем охлаждения, например, применяя холодные ванны, или при помощи веществ, угнетающих теплорегулирующие центры, например, жаропонижающих.

У здоровых людей, обладающих устойчивым теплорегулирующим центром, жаропонижающие вещества обычно температуры тела не понижают, и только большие дозы их могут несколько снизить температуру. У больных же людей возбужденный тешторегулирующий центр под влиянием жаропонижающих угнетается и устанавливается на более низкую температуру, но не обязательно на нормальную. При этом происходит усиленная теплоотдача, усиленная потеря тепла потоотделением и излучением кожной поверхностью, выработка же тепла остается прежней или лишь незначительно повышается.

Наряду с угнетающим, действием на теплорегулирующий центр, жаропонижающие обладают еще аналгезирующим, обезболивающим действием. Действие это отличается от действия морфина, так как жаропонижающие действуют уЬпокаивающим образом лишь на возбужденные болевые центры и применяются при различных болях — головных, зубных и т. п. У лихорадящих больных жаропонижающие вызывают также чувство покоя и сонливость.

Применение жаропонижающих целесообразно у больных с высокой температурой, так как, понижая температуру, они устраняют тягостные явления перегревания и, благодаря аналгезирую-щему действию, облегчают различные болевые ощущения. При этом следует отметить, что под влиянием жаропонижающих защитная реакция организма не изменяется.

Антипирин, пирамидон, фенацетин

Антипирин (Antipyrinum). Белый .кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса. Высшие дозы 1,0—(3,0). Применяется в порошках и растворах по 0,3—0,5. Антипирин обладает хорошо выраженным жаропонижающим и в некоторой степени болеутоляющим действием.

Rp. Antipyrini 0,5
D. t. d. N. 6
S. По 1 порошку 2 раза в день

Rp. Antipyrini 0,3
Omnoponi 0,02
Extr. Belladonnae 0,015
Butyri Cacao q. s. ut f. supp. D. t. d. N. 6
S. По 1 свече (для обезболивания родов)

Пирамидон (Pyramidonum). Бесцветные или слегка желтоватые мелкие кристаллы без запаха, слабо горького вкуса. Высшие дозы 0,5—(1,5).

Выпускается в порошках и таблетках по 0,3, а также в таблетках по 0,3 в сочетании с 0,05 кофеина. Наряду с жаропонижающим действием, пирамидон обладает очень .хорошо выраженным болеутоляющим действием. Широко применяется при различных болях (головные боли, невралгии и пр.) как хорошее болеутоляющее средство, а также как жаропонижающее. Особенно усиливается действие пирамидона в комбинации со снотворными, как, например, веронал, люминал и др.

Rp. Pyramidoni 0,25
D. t. d. N. 6
S. По I порошку 2—3 раза в день

Rp. Pyramidoni 0,25
Coffeini 0,1
M. f. pulv. D. t. d. N. 6
S. По 1 порошку при головной боли

Rp. Pyramidoni 0,3
Veronali 0,15
M. f. pulv. D. t. d. N. 6
S. По 1 порошку 2—3 раза в день

Фенацетин (Phenacetinum). Бесцветные блестящие чешуйчатые кристаллы или мелкокристаллический порошок без запаха, слеша горького вкуса. Почти нерастворим в воде.

Выпускается в порошке и в таблетках по 0,25, а также в таблетках по 0,25 с 0,05 кофеина. Фенацетин, так же как и пирамидон, обладает хорошо выраженным болеутоляющим действием. Применяется как успокаивающее средство при различных болях.

Rp. Phenacetini
Pyramidoni aa 0,25
Coffeini natrio-benzoici 0,1
M. f. pulv. D. t. d. N. 6
S. 1 Io 1 порошку 3 раза в день

Rр. Phenacetini 0,25
Coffeini puri 0,05
D. t. d. N. 6 in tabulettis
S. По 1 таблетке при головной боли

Группа салициловой кислоты

Салициловая кислота (Acidum salicylicum). Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха, сладковато-кислого вкуса. Растворима в 500 частях воды.

Применяется снаружи в виде мазей (5% и 10%) и присыпок (2% и 3%) с тальком.

Салицилат натрия, или салициловокислый натрий (Natrium salicylicum). Белый кристаллический порошок или мелкие чешуйки без запаха, сладковато-соленого вкуса.

Выпускается в порошке и в таблетках по 0,25 и 0,5, а также по 0,3 вместе с 0,05 кофеина.

Салициловокислый натрий применяется как жаропонижающее по 0,3—0,5 на прием, а при остром суставном ревматизме — большими дозами, не менее 6,0—8,0 в день.

Аспирин (Aspirinum). Белые игольчатые кристаллы слабокислого запаха и вкуса, мало растворимые в воде и растворимые в 5 частях спирта.

Выпускается в порошках по 0,25 и 0,5, а также в таблетках по 0,25 в смеси с 0,05 кофеина и с 0,25 фенацетина.

Салициловая кислота местно действует сильно раздражающим образом. При нанесении на кожу способствует более быстрому слущиванию рогового слоя и применяется для удаления мозолей, бородавок, веснушек и пр. Применяется также для уменьшения потоотделения. Наряду с жаропонижающим действием, салициловая кислота обладает обезболивающим и антисептическим действием.

Последним объясняется применение ее для консервирования вина, мяса, пива и др. Ввиду местнораздражающего действия салициловая кислота внутрь не применяется, а для общего действия употребляется обычно натриевая соль салициловой кислоты.

Салициловокислый натрий употребляется как жаропонижающее и обезболивающее средство в дозах 0,3—0,5 на прием. Препарат обладает специфическим действием на возбудителя острого суставного ревматизма (см. раздел «Химиотерапевтические средства»), Для получения такого действия необходим прием больших доз. Припухлость и болезненность воспаленных суставов при этом довольно быстро исчезают, температура понижается. При остром суставном ревматизме рекомендуют давать салицилово-кислый натрий следующим образом. Первые сутки в течение первых 12 часов дают по 2,0 на прием через 4 часа, последующие 12 часов — ino 0,5 тоже через 4 часа. Вторые и последующие сутки через каждые 4 часа дают по 1,0. Давать еалицилаты следует длительно. Для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка следует применять салициловокислый натрий в растворе и с добавлением двууглекислой соды не более 0,2—0,3 на прием. Большие количества соды уменьшают содержание салицилатое в крови и препятствуют проявлению специфического действия.

Аспирин обладает жаропонижающим и обезболивающим действием, которое усиливается в комбинации с фенацетином и кофеином.

Выделение препаратов салициловой кислоты начинается минут через 15 после введения и осуществляется главным образом почками.

Препарат выводится из организма также с потом, слюной, молоком и желчью. Процесс выделения заканчивается через 6—48 часов.

Rp. Acidi salicylici 1,0
Vaselini 50,0
M f. ung.
DS. Наружное

Rp. Natrii salicylici 12,0
Aq. destill, ad 200,0
MDS. По 1 столовой ложке через 4 часа

Rp. Aspirini 0,3
D. t. d. N. 6
S. По 1 порошку 2—3 раза в день

Rp. Aspirini 0,25
Coffeini 0,1
M. f. pulv. D. t. d. N. 6
S. По 1 порошку 3 раза в день

Комментарии