Фармакология и рецептура
Просмотров: 2 618

Кофеин, его соли и препараты

Кофеин (Coffeinum) — это алкалоид, содержащийся в листьях чайного дерева (folium Theae), семенах кофейного дерева (semen Coffeae) и в орехах колы (semen Colae). В Советском Союзе имеются чайные плантации, и кофеин обычно получается из чайной пыли. Употребляется кофеин как в чистом виде, так и в виде двойных солей: кофеин-бензоат натрия и кофеин-салицилат натрия. Кофеин представляет собой белые игольчатые кристаллы горьковатого вкуса, без за-паха. Высшие дозы 0,3—(1,0).

Применяется в порошках и растворах по 0,05—0,1.

Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum natrio-benzoicum). Белый порошок без запаха, слабо горького вкуса. Хорошо растворим в воде. Высшие дозы 0,5—(2,0).

Применяется внутрь в порошках и та$летках по 0,1—0,2 и в 10 и 20% растворах в ампулах по 1 мл раствора в каждой.

Кофеин-салицилат натрия (Coffeinum natrio-salicylicum). БеДый порошок горьковато-сладкого вкуса, без запаха, хорошо растворим в воде. Высшие дозы 0,5—(2,0).

Применяется внутрь в порошках и таблетках по 0,1—0,2.

Диуретин (Diuretinum). Диуретин — производное кофеина. Белый порошок, очень хорошо растворимый в воде. В ы с ш и е дозы 1,0— (6,0).

Применяется внутрь в порошках и таблетках .по 0,3—Ю,5 на прием.

Порошок ореха колы (palvis nucis Colae). Содержит кофеин в соединении с глюко-таннином. Порошок ореха колы применяется как тонизирующее средство при напряженной умственной и физической работе по 1,0—3,0 на прием в виде порошка или драже по 1,0 в каждой.

Жидкий экстракт колы (extraction Colae fluidum). Назначают по 15 20 капель несколько раз в день.

20% настойка колы (tinctura Colae). Принимают по 15—20 капель несколько раз в день.

Теофиллин (Theophyllinum). Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в горячей воде. Высшие дозы 0,3-(1,0).

Как мочегонное применяется по 0,1—0,2 на прием 3—4 раза в день внутрь или в свечах, не более 2—3 дней подряд.

Кофеин и родственные ему вещества находятся в очень многих растениях, произрастающих в различных частях земного шара. Интересно отметить, что народы, живущие друг от друга на далеком расстоянии и ничего не знавшие о вкусах других народов, нашли произрастающие в их странах растения, содержащие кофеин, и стали их употреблять в виде любимых ежедневных напитков — кофе, чая или какао. Все эти напитки, оказывающие приятное освежающее и несколько возбуждающее действие, распространены по всему миру.

Кофеин и вещества его группы являются производными пурина и по своему химическому строению близки к некоторым продуктам обмена веществ. Кофеин является веществом, возбуждающим центральную нервную систему. Возбуждающее действие его проявляется в первую очередь на головной мозг, затем на продолговатый мозг. Наряду с этим, проявляется его действие на сосуды, сердце, мышцы и почки.

По словам И. П. Павлова, кофеин является как бы вторым приводом к центральной нервной системе, а именно к процессам возбуждения, усиливая их. Под влиянием кофеина особенно возбуждаются те отделы головного мозга, которые ведают высшей нервной деятельностью. Клетки коры головного мозга повышают свой тонус и более сильно и быстро отвечают на раздражения. Вследствие этого облегчается восприятие окружающего мира и переработка внешних впечатлений в представления. Повышается умственная работоспособность, мысли становятся яснее и текут легче и быстрее, уменьшается число всякого рода ошибок, улучшается память. Особенно отчетливо это действие кофеина сказывается при утомлении, когда деятельность головного мозга несколько понижена.

Такое благоприятное действие кофеина проявляется 6 том случае, если подобрана соответствующая доза. Кофеин, так же как и бром, следует индивидуально дозировать в зависимости от типа центральной нервной системы, причем доза может колебаться от 1 мг до 1 г.

Кофеин и бром влияют на два основных процесса центральной нервной системы — процесс возбуждения и процесс торможения, усиливая их. В срязи с этим ближайшей сотрудницей И. П. Павлова М. К. Петровой была предложена комбинация этих двух веществ, чтобы одновременно воздействовать на эти два процесса при различных видах их нарушения. Такое комбинированное применение кофеина и брома увенчалось успехом и в тех случаях, когда заболевание не поддавалось лечению одним из них. При этом необходимо помнить и о соответствующей дозировке этих веществ.

Рис. 23. Действие кофеина на дыхание кролика (по опытам А. А. Мяздриковой в лаборатории проф. М. П. Николаева). Запись дыхательных движений у кролика. Слева направо: I — слева от стрелки-норма; стрелка показывает введение 2 мл 2% раствора хлористоводородного морфина; II — угнетение дыхания под влиянием морфина; III — стрелка показывает введение 0,5 мл 100/п раствора бензойно-натриевой соли кофеина; IV—действие кофеина на дыхание.

В продолговатом мозгу возбуждающему действию подвергаются находящиеся там жизненно важные центры: дыхательный, сосудодвигательный и центр n. vagi. При возбуждении, особенно угнетенного, дыхательного центра происходит учащение дыхания, увеличивается объем вдыхаемого воздуха и улучшается вентиляция легких (рис. 23). Отмечается некоторое замедление пульса вследствие возбуждения центра n.vagi. Благодаря возбуждению сосудодвигателыного центра происходит сужение сосудов, в первую очередь сосудов брюшной полости. Но, наряду с этим центральным сосудосуживающим влиянием кофеина, отмечается его периферическое сосудорасширяющее действие. Расширение сосудов происходит вследствие непосредственного прямого воздействия кофеина на интерореиепторы сосудистой стенки. Особенно легко подвергаются сосудорасширяющему действию кофеина сосуды мозга, легких, сердца, скелетных мышц и отчасти почек, печени и кожи. Преимущественно сосудосуживающему центральному действию подвергаются сосуды брюшной полости. В зависимости от состояния возбудимости сосудодвигательного центра и от состояния тонуса сосудов может преобладать в большей или меньшей степени или сосудосуживающее (центральное), или сосудорасширяющее (периферическое, рефлекторное) действие кофеина. При повышенной возбудимости сосудодвигателыного центра сосуды почек и печени часто подвергаются не расширению, а, наоборот, сужению и, вследствие этого, ухудшению кровоснабжения и работы этих органов. Кофеин и препараты применяются в качестве профилактического лечения.

Кофеин действует возбуждающим образом и на сердце. Систола сердца усиливается, но диастола остается прежней или даже несколько уменьшается (рис. 24). Под влиянием кофеина увеличивается абсолютная сила сердца, улучшается питание вследствие расширения венечных сосудов, и сердце становится способным преодолевать большее сопротивление. Под влиянием кофеина мышца сердца становится более устойчивой, выносливой по отношению к различным ядам. При больших дозах кофеина наблюдается учащение сердечных сокращений за счет возбуждения окончаний симпатического нерва в сердце.

Аналогично возбуждающим образом действует кофеин и на деятельность скелетной мускулатуры. Повышается и становится более отчетливой и точной работа мышц, уменьшается утомляемость. Этому благоприятствует как центральное действие, так и повышенное кровоснабжение мышц вследствие расширения сосудов.

Рис. 24. Действие кофеина на изолированное сердце лягушки (по опытам автора в лаборатории проф. М. П. Николаева). Запись работы сердца. Слева — норма; стрелка показывает введение раствора бензойно-натриевой соли кофеина 1 : 1 000.

Кофеин может действовать возбуждающим образом и на работу почек, увеличивая мочеотделение. Под влиянием кофеина изменяется обмен веществ, ослабляется связь воды с коллоидами тканей и большое количество воды поступает в ток крови. Наступает так называемая гидремия. Повидимому, наряду с этим, происходит и повышение проницаемости тканей. Сосуды почек расширяются и большее количество крови протекает через почки, ушличивается число функционирующих клубочков. Вследствие >того в клубочках фильтруется большее количество мочевой жидкости, а обратное всасывание в извитых канальцах уменьшается. Таким образом, количество мочи увеличивается, но выделение хлористого натрия, азотистых и других плотных составных частей не происходит так быстро, как выделение воды, и моча-становится менее концентрированной и менее раздражает мочевые пути. По, как указывалось уже выше, кофеин не всегда расширяет сосуды почек и увеличивает их кровоснабжение. При повышенной возбудимости сосудодвигательного центра может наступить даже сужение их, и, следовательно, никакого увеличения мочеотделения не произойдет.

Кофеин мало токсичен. Лишь при приеме очень больших доз могут наблюдаться явления отравления. У больных с повышенной возбудимостью нервной системы иногда все же при приеме кофеина отмечается беспокойство, бессонница, сердцебиение, тошнота, рвота.

Rp. Sol. Coffeini natrio-benzoici 10% 1,0
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. По 1 мл подкожно

Rp. Coffeini 0,1
D. t. d. N. 10 in tabulettis
S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp. Coffeini natrio-saliici 1,5
Aq. destill. 200,0
MDS. По 1 столовой ложке 3—4 раза в день

Rp. Coffeini natrio-salicylici 0,15
Sacchari albi 0,2
M. f. pulv.D. t. d. N. 6
S. По 1 порошку 3 раза в день

Диуретин оказывает более слабое возбуждающее действие на центральную нервную систему, а при этом и на сосудодвигательный центр, поэтому в его действии преобладает периферический сосудорасширяющий эффект, сказывающийся главным образом на сосудах почек и сердс.*». Применение диуретина дает хороший эффект при спазме сосудов, например, при гипертонии. Так как диуретин обладает слабо выраженным центральным сосудосуживающим действием, препятствующим мочеотделению, то, действуя на почки так же; как и кофеин, диуретин в отличие от последнего является верным мочегонным средством.

Рис. 25. Влияние диуретина на расширение сосудов в изолированном ухе кролика (по опытам А. И. Мироненко в лаборатории проф. М. П. Николаева). На ординатах указано число капель жидкости, протекающей в минуту через сосуды, а на абсциссах — время в минутах. Точками показано протекание питательной жидкости, а сплошными линиями — раствора диуретина 1 : 25 000 в питательной жидкости.

Диуретин более токсичен, чем чофеин, и иногда при его применении отмечаются головные боли, рвота и понос.

Rp. Dluretini 0,5
D. t. d. N. 6 in capsulis amylaceis
S. По 1 капсуле 3 раза в день после еды

Rp. Diuretini 0,4 Bromurali 0,25
М. f. pulv. D. t. d. N. i2
S. По 1 порошку 3 раза в день после еды

Теофиллин, так же как и диуретин, вызывает особенно интенсивно периферическое расширение сосудов, так как мало действует возбуждающим образом на сосудодвигательный центр. Действуя аналогично кофеину и диуретину на мочеотделение, теофиллин является очень сильным мочегонным средством. Мест но теофиллин обладает сильно выраженным раздражающим действием и более ядовит, чем диуретин. Вследствие этого теофиллин применяется не более 2—3 дней подряд.

Rp. Theophyllini 0,1
D. t. d. N. 10 in tabulettis
S. По 1 таблетке 3 раза в день

Чай. Чай содержит кофеин, таннин (1—30%), следы теобромина, теофиллина и летучее эфирное масло. Чашка крепкого чая, приготовленного приблизительно из 5 г листьев, содержит 0,1 кофеина. При длительном применении чая наблюдаются диспепсии, т. е. расстройства со стороны желудочно-кишечного канала, наклонность к запорам.

Кофе. Кофе содержит кофеин, жир, некоторые кислоты, сахарозу; при поджаривании кофе образуются ароматические цветные, вещества и эфирное масло. Чашка крепкого кофе, приготовленного из 15—17 г бобов, содержит 0,1—0,2 кофеина. Длительное применение кофе в большом количестве ведет к раздражению слизистой, усилению перистальтики и поносу. Отмечается учащение дыхания, сердцебиение, двигательное беспокойство и .небольшое психическое возбуждение.

Какао. Какао содержит теобромин, следы кофеина и большое количество жира (до 50%), крахмал и пр. Какао является питательным средством.

Шоколад. Шоколад представляет смесь какао, сахара и других веществ. Употребляется как вкусовое и питательное средство.

Чай, кофе, какао и шоколад обладают в большей или меньшей степени тонизирующим действием на центральную нервную систему.

Препараты ореха колы употребляются как общетонизирующее средство при длительной, напряженной умственной и физической работе.

Rp. Extr. Colae fluidi 15,0
Tiae Nucis vomicae 5,0
MDS. По 20 капель 2 раза в день

Комментарии