Фармакология и рецептура
Просмотров: 1 606

Сосудорасширяющие вещества

К числу веществ, обладающих сосудорасширяющим действием, относятся нитриты, папаверин и сальсолин. В группу нитритов входят: амилнитрит, азотистокислый натрий и нитроглицерин.

Амилнитрит (Amylium nitrosum). Прозрачная летучая жидкость фруктового запаха, светложелтого цвета, жгучего вкуса, почти нерастворимая в воде, смешивающаяся во всех соотношениях со спиртом, хлороформом и эфиром. Хранится в плотно закупоренных, (наполненных доверху , склянках и в ампулах темного стекла в прохладном месте. При стоянии, особенно на свету, разлагается. Амилнитрит применяется для вдыхания (на платок, на ватку) по 2—3 капли на прием, при отравлении же синильной кислотой следует вдыхать в течение минуты из специальных ампул по 0,5 мл амилнитрита. Высшие дозы на вдыхание б кашель— (30 капель).

Азотистокислый натрий (Natrium nitrosum). Белые со слабо желтым оттенком кристаллы, легко изменяющиеся на воздухе. Хранят азотистокислый натрий в плотно закупоренных сосудах.

Выпускается в кристаллах, а также в ампулах по 5 мл 1 % раствора. Применяются водные растворы азоти сток и слого натрия внутрь по 0,05—0,15 на прием, под кожу в виде 1 % растворов по 0,5—2 мл, при отравлении же синильной кислотой — внутривенно в виде 2% растворов по 10—20 мл.

Высшие дозы 0,3—(1,0), под кожу 0,05 — (0,16).

М. П. Николаев (1893—1949), Член-корреспондент АМН СССР, крупнейший представитель советской фар» макологии.

Нитроглицерин в растворе (Nitroglycerinum solutum). Прозрачная бесцветная жидкость, нейтральной реакции. При переливании, отвешивании, транспортировке и хранении этого раствора следует быть очень осторожным ввиду возможности взрыва, если достаточно большое количество раствора будет пролито и спирт при этом полностью или частично испарится. Кроме того, соприкосновение с кожей даже малого количества препарата может вызвать сильные головные боли. Принимают по 1—2 капли на кусочке сахара, при привыкании дозу постепенно повышают до 10 капель на прием. Высшие дозы 4 капли — (10 капель). Используется в косметологии, как производственное сырье. Например, в косметике Deaura.

Нитриты вызывают расширение сосудов, причем действие происходит двояким образом: вследствие угнетающего действия на сосудодвигательный центр (М. Г1. Николаев) и вследствие непосредственного воздействия на интерорецепторы сосудистых стенок.

Рис. 48. Влияние азотистокислого натрия на просвет сосудов в изолированном ухе кролика (по опытам А. И. Мироненко в лаборатории проф. М. П. Николаева). На ординатах указано число капель жидкости, протекающей в минуту через сосуды, а на абсциссах — время в минутах. Точками показано протекание питательной жидкости, а сплошными линиями — раствора азотистокислого мггрия I : 25 ООО в питательной жидкости

При приеме терапевтических доз нитритов наступает расширение сосудов лица, головного мозга, верхней половины туловища и сосудов сердца (рис. 48). При этом падение кровяного давления (рис. 49) обычно не наблюдается за счет одновремен-него компенсаторного учащения сердечных сокращений. Гладкие мышцы различных органов, например, бронхов, кишечника и др., под влиянием нитритов расслабляются, особенно гари спастических сокращениях. Применяют нитриты при спазме коронарных сосудов (грудная жаба), при отравлении кокаином, при приступах морокой болезни и эпилепсии, когда происходит спазм сосудов мозга,- при гипертонии (повышение кровяного давления) и, кроме того, при различных спазмах гладкой мускулатуры бронхов, кишечника и т. п.

Рис. 49. Влияние раствора нитроглицерина на кровяное давление у кролика (по опытам А. А. Мяздриковой в лаборатории проф. М. П. Николаева). Запись кровяного давления. В момент, отмеченный стрелкой, на язык кролика помещено 0,05 мл (1 капля) раствора нитроглицерина в разведении 1 : 3.

При даче очень больших доз нитритов происходи^ расширение сосудов брюшной полости и отмечается падение кровяного давления. Наряду с этим, при даче больших доз наблюдается образование метгемоглобина (более прочное соединение гемоглобина с кислородом, чем в оксигемоглобине); кровь при этом приобретает шоколадный цвет. При небольших количествах метгемоглобина в крови (до 20—25%) отмечается лишь частичное кислородное голодание тканей, переносимое человеком, но при больших количествах наступает удушение, а при 65—70% — смерть.

Из веществ группы нитритов наиболее быстрый и сильный эффект оказывает амилнитрит. Действие наступает в первые же минуты после вдыхания, но продолжается недолго, максимальное действие длится 2—3 минуты, всего 5—10 минут. Несколько медленнее (через 1—2 минуты) оказывает свое действие нитроглицерин, но действие его гораздо продолжительнее, максимальное — 5—10 минут, а всего 25—40 минут. Еще более слабое и более медленно наступающее действие вызывает азотистокислый натрий: оно наступает через 5—10 минут после приема внутрь, максимальное действие 25—40 минут и всего 1 —1’/2 часа. Отмечается привыкание к нитритам, особенно к нитроглицерину, благодаря чему при повторных приемах приходится увеличивать первоначальную дозу.

Амилнитрит и азотистокислый натрий применяют также при отравлении цианидами (синильной кислотой и ее солями), но в дозах, значительно превышающих терапевтические.

При отравлении синильной кислотой наблюдается кислородное голодание тканей. Кровь у отравленных синильной кислотой имеет алый цвет и отличается большим содержанием кислорода, но ткани теряют способность использовать кислород вследствие парализующего действия синильной кислоты на дыхательный фермент тканей.

При отравлении синильной кислотой применяют нитриты в достаточно больших дозах, чтобы в крови получилось образование метгемоглобина в количестве до 20—30%. Синильная кислота обладает более сильным химическим сродством к метгемогло-бину, чем к дыхательному ферменту. Поэтому при наличии мет-гемоглобина в крови цианиды (синильная кислота или ее соли) соединяются с ним, образуя цианметгемоглобин. Ткани освобождаются от синильной килоты или ее солей и благодаря нормальному использованию кислорода их дыхание восстанавливается.

При отравлении цианидами рекомендуется вдыхание амилнит-рита в течение 1 минуты, затем в вену вводят 2% раствор азотистокислого натрия в количестве 10—20 мл, а через минуту— внутривенно 10—20 мл 30% раствора тиосульфата натрия. Тиосульфат натрия вводят для перевода цианидов в роданистые соединения, что происходит благодаря присоединению серы.

Rp. Amylii nitrosi gtts. Ill D t. d. N. 3 in ampullis
S. Перед употреблением сломать ампулу в носовом платке и вдыхать

Rp. Nitroglycerini soluti 5,0
DS. По 2—3 капли 2 раза в день

Rp. Amylii nitrosi 5,0
DS. По 2—3 капли на платок и вдыхать

Rp. Sol. Natrii nitrosi 1 % 200,0
DS. По 1 столовой ложке 2—3 раза в день

Rp. Sol. Natrii nitrosi 2% 50,0 Sterilisetur!
DS. Для внутривенного введения по 10—20 мл (при отравлении синильной кислотой)

Рис. 50. Влияние хлористоводородного папаверина на расширение сосудов изолированного уха кролика (по опытам А. И. Мироненко в лаборатории проф. М. П. Николаева). На ординате указано число капель жидкости, протекающей в минуту через сосуды, а на абсциссе — время в минутах. Точками показано протекание питательной жидкости, а сплошными линиями — раствора хлористоводородного папаверина 1 : 25 ООО в питательной жидкости.

Хлористоводородный папаверин(Рарауеппит hydrochloricum). Препарат является одним из алкалоидов опия. Белый кристаллический порошок слегка горького вкуса. Применяется в таблетках по 0,015, в порошках и растворах по 0,02—0,05. Высшие дозы 0,1 — (0,2).

Папаверин обладает способностью вызывать расслабление гладкой мускулатуры, например, сосудов (рис. 50) и других органов. Применяют при грудной жабе, артериосклерозе, гипертонии и т. п. С помощью папаверина устраняются и другие спазмы, например, бронхов, кишечника, желудка, мочеточников и т. д. Папаверин оказывает также незначительное наркотическое действие.

Хлористоводородный сальсолин (Salsolinum hydrochloricum). Алкалоид, выделенный из растения Salsola Richteri, произрастающего в СССР. Белый или с очень слабым желтоватым оттенком порошок без запаха, горького вкуса. Водный раствор сальсолина может быть стерилизован кипячением. Сальсолин применяют внутрь в порошках по 0,03 три-пять раз в день и под кожу по 1 мл 1 % раствора 2—3 раза в день. Высшие дозы 0,1—(0,3).

Сальсолин действует угнетающим образом на сосудодвигательный центр и успокаивающим образом на центральную нервную систему. Под влиянием сальсолина происходит понижение кровяного давления, длящееся 2—3 часа. Сальсолин применяют для лечения гипертонии (снижения повышенного кровяного давления). Действие наступает минут через 30—60. Наблюдается незначительное понижение кровяного давления — в пределах 10—25 мм, но, наряду с этим, отмечается значительное улучшение самочувствия, исчезновение головных болей, головокружения, улучшается сон. Прием сальсолина назначают в течение 6—10 дней подряд. Затем делают перерыв на 6—10 дней. Лечение можно проводить длительно, в течение нескольких месяцев, без опасности возникновения каких-либо побочных явлений. Подкожно сальсолин назначают 1—2 раза в день.

Дибазол (Dibazolum). Белый аморфный порошок, растворимый в воде. Препарат можно вводить внутрь в течение довольно длительного времени, так как он не обладает кумулятивным действием. Дибазол, синтетический советский препарат, применяется при некоторых заболеваниях нервной системы как средство восстановительной терапии, а также как сосудорасширяющее и спазмолитическое средство.

Применяется при полиомиэлите, мононевритах, например, при периферическом параличе лицевого нерва, при полиневрите. Назначается в порошках по 0,005 один раз в день или через день, всего на 5—-10 приемов. Принимать дибазол надо за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды. Высшая суточная доза при лечении заболеваний нервной системы 0,01.

При применении дибазола в случаях гипертонии исчезает шум в ушах, пульсирующие головные боли, парестезии. Это улучшение более стойко, чем снижение кровяного давления. Препарат используют также при стенокардии, причем действие его длится дольше, чем действие нитроглицерина, хотя и наступает медленнее. Назначают 0,02—0,05 г 2—3 раза в день внутрь или по 1—2 мл 1% раствора под кожу (растворы готовят ex tempore). Курс лечения 12—14 дней. Высшая суточная доза 0,15 г.

Rp. Papaverini hydrochlorici 0,03
Extr. Belladonnae 0,015
Sacchari slbi 0,2
M. f. pulv. D t. d. N. 12
S. По 1 порошку 3 раза в день

Rp. Papaverini hydrochlorici 0,03
Diuretini 0,4
Luminali 0,015
M. f. pulv. D. t. d. N. 12
S. По 1 порошку 3 раза в день после еды

Rp. Salsolini hydrochlorici 0,03 Sacchari 0,2
M. f. pulv. D. t. d. N. 10
S. По 1 порошку 3 раза в день

Rp. Sol. Salsolini hydrochlorici 1% 1,0
D. t. d. N. 6 in ampullis
S. По 1 мл подкожно один раз в день

Rp. Dibazoli 0,005 Sacchari 0,3
М. 1. pulv. D. t. d. N. 6
S. По 1 порошку в день (при полиневрите)

Комментарии