Фармакология и рецептура
Просмотров: 1 694

Симпатикотропные алкалоиды

К группе симпатикотропных отиосятся такие вещества, которые действуют по1 преимуществу на окончания симпатических нервов.

Вещества, относящиеся к этой лруппе, а именно1: адреналин, эфедрин и фенамин, действуют возбуждающим образом на симпатические нервные окончания. Помимо такого периферического действия, вещества этой группы обладают действием на центральную нервную систему, причем как центральное, так и периферическое действие у адреналина, эфедрина и фенамина выражено неодинаково. Наиболее оилыным выраженным периферическим действием обладает адреналин, в меньшей степени это действие сказывается у эфедрина, а у фенамина оно проявляется только очень слабо. Центральное же действие выражено* особенно ярко у фенамина, значительно слабее у эфедрина и еще слабее у адреналина.

Хлористоводородный адреналин (Adrenalinum hydrochloricum). Мелкий кристаллический порошок, растворимый в воде. Продажный раствор 1 : 1 000 — Sol. Adrenalini hydrochloriei 0,1% имеет вид бесцветной жидкости. Отпускается во флаконах по 30 мл или в ампулах по> 1 мл. Адреналин, выпускаемый во флаконах, нестерилен и поэтому .непригоден для парентерального введения. Такой адреналин пригоден только для местного применения. Срок годности препарата 1 год. Адреналин легко разрушается при высокой внешней температуре, соприкосновении с воздухом и т. д. Вводится подкожно, внутривенно и внутри-сердечно. Высшая доза под кажу 1 мл раствора 1 : 1 000.

Хлористоводородный эфедрин (Ephedrinum hydrochloricum). Белый кристаллический порошок без запаха. Выпускается в порошке, таблетках по 0,025 и в ампулах по 1 мл 5% раствора.

Применяется внутрь по 0,025—0,03, под кожу по 0,5—1 мл 5% раствора и в вену по 1—1,5 мл 5% раствора в физиологическом растворе и в растворе глюкозы. В глазной практике применяют 10% раствор по 1—2 капли. Высшие дозы 0,05—(0,15).

Фенамин (Phenaminum). Белый порошок без запаха, горького вкуса. Выпускается в порошках и таблетках по 0,01. Применяется по 1—2 таблетки на прием 2—3 раза в день. Высшие дозы 0,01—(0,02).

Адреналин является гормоном, вырабатываемым мозговым слоем надпочечников. При введении внутрь очень быстро разрушается желудочным содержимым и не оказывает общего действия. Поэтому предназначается для парентерального введения или для местного применения. При лечении у стоматолога не рекомендуется вырывать сразу несколько зубов, т.к. это будет стрессом для организма и количество эндорфина, снижающего боль, будет критичным. Подробнее о лечении зубов можно прочесть на сайте: ilovesmile.ru.

Центральное действие адреналина выражено сравнительно слабо. Следует отметить его возбуждающее действие на дыхательный центр и упомянутое уже выше действие на центр блуждающего нерва.

Адреналин действует возбуждающим образом на симпатические нервные окончания. Особенно сильно сказывается его действие на интерорецепторы сосудов. Под влиянием адреналина происходит резкое сужение сосудов, особенно брюшной полости, почек, кишечника, печени, в то время как сосуды мозга, легких и коронарные расширяются. Кровяное давление при этом сильно повышается (рис. 38).

Адреналин вызывает усиление сердечных сокращений (рис. 39) и первоначально учащение ритма. Наряду с этим, происходит повышение возбудимости и проводимости сердца. Питание сердца улучшаетсяблагодаря расширению коронарных сосудов. Вышеуказанное действие адреналина на сердце способствует еще .большему повышению давления. Но в организме существуют многочисленные различные приспособления для регулирования кровяного давления. Одним из многих таких приспособлений является п. depressor в аорте, точно так же, как и каротидный синус в месте раздвоения общей сонной артерии на две на наружную и внутреннюю, а также и в других сосудах (рис. 40). Вследствие резкого повышения давления под влиянием адреналина происходит раздражение окончаний п. depressor в аорте, точно так лее, как и каротидного синуса и других сосудистых интерорецепторов. Этс раздражение передается в центральную нервную систему, вследствие чего происходит возбуждение центра блуждающего нерва и ослабление тонуса симпатического нерва сердца, что приводит1 к замедлению сердечных сокращений.

Рис. 39. Влияние адреналина на изолированное сердце лягушки (по опытам автора в лаборатории проф. М. П. Николаева). Запись работы сердца, Слева: норма. Справа от стрелки: при пропускании раствора хлористоводородного адреналина 1 : 500 000 в питательной жидкости.

Адреналин применяется в острых случаях падания кровяного давления и ослабления сердешной деятельности, причем он является одним ив наиболее могучих возбудителей работы сердца. Вводят адреналин под кожу, внутримышечно, внутривенно и непосредственно в полость сердца, причем эффект проявляется чрезвычайно быстро. Но действие адреналина очень непродолжительно (несколько минут), так как он быстро разрушается в тканях. Внутривенно адреналин рекомендуется вводить медленно и предпочтительно с раствором глюкозы или физиологичеоким раствором. При этом достигается непрерывное поступление .очень небольших доз адреналина, оказывающих возбуждающее действие как на сердце, так и на сосуды. При введении же непосредственно в кровь достаточно большой дозы адреналина происходит возбуждение сердечной деятельности и, наряду с этим, резкое спастическое сужение сосудов. Такой сосудистый спазм затрудняет продвижение крови по сосудам и создает для сердца, нередко ослабленного, непосильно большую нагрузку.

Рис. 41. Действие адреналина на кишечник и матку кролика (проф. М. П. Николаев). Запись сокращения тонких кишок — вверху и движений рога матки — внизу. При 'х' в вену введено 0,5 раствора хлористоводородного адреналина 1 : 100 000.

Острое отравление адреналином может произойти в результате применения больших доз или слишком быстрого введения препарата в вену. Появляется боль в сердце, сердцебиение, резкое побледнение кожных покровов, головокружение, падение сердечной деятельности, и наступает смерть от паралича сердца. В этих случаях рекомендуют полный покой и осторожное применение сосудорасширяющих веществ (амилнитрит, 3—5 капель на вату или платок), подкожное введение 2% раствора хлор истоводородного папаверина в количестве 1—2 мл. Назначают кровопускание, вдыхание кислорода.

Помимо резко выраженного действия на сердце и сосуды, адреналин оказывает влияние и на ряд других органов. Он возбуждает симпатические нервные окончания, которые вызывают расслабление мускулатуры бронхов, вследствие чего расширяется просвет бронхов. Поэтому адреналин широко1 применяется при приступах бронхиальной астмы. Он вызывает также сокращения гладкой мускулатуры селезенки. Благодаря этому кровь, находящаяся в селезенке, поступает в общий круг кровообращения. Эта способность адреналина мобилизовать кровь из депо селезенки используется при скрытых формах малярии. В этих случаях возбудители малярии могут длительно находиться в селезенке и лишь время от времени поступать в общий круг кровообращения и вызывать приступы малярии. Для обнаружения возбудителей малярии в крови и проведения при этом специфического лечения назначают адреналин.

При введении адреналина гладкая мускулатура кишечника расслабляется, а мускулатура матки сокращается (рис, 41). Но ни то, ни другое действие адреналина, ввиду кратковременности его проявления, в терапии не используется. Следует отметить, что адреналин изменяет углеводный обмен, повышая содержание сахара в крови за счет перехода гликогена, находящегося в печени и в мышцах, в глюкозу. Местно адреналин оказывает сосудосуживающее действие и применяется широко в комбинации с местноанестезирующими веществами. При этом, вследствие сосудосуживающего действия адреналина, затрудняется всасывание местноанестезирующих веществ и удлиняется их действие. При комбинации адреналина с некоторыми меетнообезболиваю-щими средствами происходит потенцирование их действия. Однако часто отмечается, что вслед за сужением сосудов от адреналина наблюдается последующее их расширение. Воспаленные же, с резко расширенными сосудами ткани вообще трудно1 поддаются сосудосуживающему действию адреналина.

Рис. 40. Схема иннервации каротидного синуса и дуги аорты. 1 — сердце; 2 — дуга аорты; 3 — общая сонная артерия; 4 — каротидный синус; 5 — наружная сонная артерия; 6 — внутренняя^ сонная артерия; 7 — каротидный ганглий; 8 — n. depressor; 9 — ганглий блуждающего нерва; 10 — синусный нерв; II — нервная ветвь, связывающая каротидный синус с ганглием блуждающего нерва; 12 — языкоглоточный нерв; 13 — блуждающий нерв.

Действие эфедрина, несмотря на сходство, все лее значительно отличается от действия адреналина. Эфедрин значительно более стоек, чем адреналин, поэтому введение его возможно не только парэнтеральным путем, но и через рот. Действие эфедрина наступает гораздо медленнее, чем действие адреналина, — минут через 10—15. Длительность действия эфедрина также значительно больше, чем адреналина, и продолжается несколько часов. Кроме того, эфедрин менее токсичен, чем адреналин.

Эфедрин, так же как и адреналин, действует возбуждающим образом на симпатические нервные окончания. Помимо этого, он оказывает действие и на мышечные клетки. Действие эфедрина ;во много раз слабее действия адреналина и уменьшается при .повторном введении. Под влиянием эфедрина происходит сужение сосудов вследствие возбуждения симпатических нервных окончаний. Кровяное давление повышается. Но ни сужение сосудов, пи повышение кровяного давления под влиянием эфедрина никогда не бывает столь значительно, как под влиянием адреналина. Повышение кровяного давления происходит сравнительно медленно, но продолжается достаточно длительно. Поэтому эфедрин используют с целью предупреждения падения кровяного давления при различных инфекционных заболеваниях, а также при спинномозговой анестезии совкаином для предупреждения возникновения интоксикации последним.

На сердце эфедрин действует лишь косвенно вследствие повышения кровяного давления. Эфедрин не оказывает также действия на селезенку и на углеводный обмен. Селезенка под влиянием эфедрина не сокращается, и быстрота перехода гликогена в сахар почти не изменяется.

Наиболее хорошо выражено действие эфедрина на симпатические нервы, иннервирующие бронхи. Он вызывает расширение просвета бронхов, причем действие это длительное. Поэтому эфедрин употребляют яри заболевании бронхиальной астмой несколько раз в день с целью предупреждения приступа или ослабления его силы.

Фенами н возбуждает, подобно адреналину и эфедрину, симпатические нервные окончания, но лишь в слабой степени. Благодаря этому происходит незначительное сужение сосудов и некоторое повышение кровяного давления и учащение сердечных сокращений. Кроме этого слабо выраженного периферического действия, фенамин обладает еще хорошо выраженным центральным действием. Препарат оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему, главным образом на кору головного мозга. Под влиянием фенамина резко повышается работоспособность, уменьшается чувство усталости, потребности во сне,, создается ощущение свежести, бодрости, прилива сил, движения становятся более быстрыми и возрастает их сила. Особенно ярко действие фенамина проявляется при явлениях угнетения центральной нервной системы, при умственном переутомлении и физическом перенапряжении.

Применяется фенамин как стимулятор, возбудитель центральной нервной системы при чрезмерно напряженной умственной или физической работе, а также при некоторых нервных и психических заболеваниях с явлениями депрессии (паркинсонизм, хронический алкоголизм и др.) и: при морской и воздушной болезни.

Фенамин не у всех людей вызывает возбуждение центральной нервной системы. В отдельных случаях отмечается действие, противоположное возбуждающему: наблюдается угнетение центральной нервной системы, усталость, вялость и т. п. В случаях, требующих применения фенамина, рекомендуется предварительно проверить результат применения его у данного лица. Повторные и нечастые случаи применения фенамина у одного и того же человека всегда оказывают одинаковое действие.

При введении фенамина внутрь резорбтииное действие наступает приблизительно через полчаса и длится от 2 до 8 часов. Выделяется фенамин из организма медленно (до 48 часов), вследствие чего возможны кумулятивные явления. Поэтому его не рекомендуют давать более чем 10—12 дней подряд и возобновляют прием лишь после 1/г—2-недельного перерыва.

Отмечаются явления пристрастия к фенамину при повторных приемах, а также явления отравления, приводящие нередко к смертельному исходу. Появляется бессонница, головные боли, раздражительность, общее возбуждение. Для устранения этих симптомов рекомендуется применение снотворных.

Применение фенамина противопоказано при повышенном кровяном давлении (гипертонии), при явлениях возбуждения, бессоннице и в старческом возрасте.

Rp. Sol. Adrenalini hydrochlorici 1 : 1 000 30,0
DS. В хирургическое отделение

Rp. Sol. Adrenalini hydrochlorici 1 : 1 000 1,0
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. По 0,5—1 мл подкожно, внутримышечно

Rp. Sol. Adrenalini hydroclilorici 1 : 1 000 0,5
Sol. Natrii chlorati 0,85%
sterilisatae — 500,0
MDS. Для внутривенного введения

Rp. Ephedrini hydrochlorici 0,025
D. t. d. N. 10 in tabulettis
S. По 1 таблетке 2—3 раза в день

Rp. Phenamini 0,01
D. t. d. N. 10 in tabulettis
S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp. Sol. Ephedrini hydrochlorici 5% 1,0
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. По 0,5—1 мл подкожно

Rp. Ephedrini hydrochlorici 0,02
Sacchari albi 0,2
M. f. pulvis.
D. t. d. N. 6
S. По 1 порошку 3 раза в день

Rp. Phenamini 0,01
Sacchari albi 0,3
M. f. pulvis. D. t. d. N. 12
S. По 1 порошку 2 раза в день

Комментарии